β- lactam 抗生素簡介與比較 (beta lactam antibiotic)

第一類Penicillins


1. Penicillins 的基本結構包括b-lactam 環、Thiazolidine 環及Acyl 支鏈。
2. The β-lactam moiety (functional group) of penicillin binds to the enzyme (DD-transpeptidase) that links the peptidoglycan molecules in bacteria

天然類：
1. Natural penicillin
2. Penicillinase－stable　penicillins（增加對b-lactam環的遮蔽效應）
3. 為治療鏈球菌(Streptococcus sp.)感染的首選藥品。


半合成：
1. 在acylamino group 的a 位置加上具有離子性(ionized)或極性(polar)之化學結構，如Amoxicillin 及Ampicillin，因此增加對革蘭氏陰性細菌的抗菌作用。
2. 在acylamino group 的a 位置3加上酸性化學結構，如Carbenicillin 及Ticarcillin，更增加對革蘭氏陰性細菌的抗菌作用。
3. Ampicillin 結構式醯化衍生物(acylated derivatives)為a-acylureido-substituted penicillins，如Piperacillin，其對革蘭氏陰性細菌的抗菌作用較Carbenicillin 強。



第二類Cephalosporin


1. Cephalosporin C 的結構式與Penicillins 相似。
2. 與抗菌活性有關的部份為b-lactam環，為7-aminocephalosporic acid(7-ACA)一部份。

第一代
1. 如Cefazolin、Cephradin、Cephalexin
2. 抗菌範圍與Ampicillin 及Amoxicillin 差不多
3. 對b-lactamase 並沒有較高的安定性
4. Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae and Proteus mirabilis仍有效

第二代
1. Cefuroxime、Cefaclor
2. 增加對b-lactamase 的安定性且具較廣效的抗菌範圍。

第三代
1. able to penetrate the CNS
2. increased activity against Gram-negative organisms
3. Cefixime、Ceftazidime
4. useful against meningitis caused by pneumococci, meningococci, H. influenzae, and susceptible E. coli, Klebsiella, and penicillin-resistant N. gonorrhoeae.

第四代
1. similar activity against Gram-positive organisms as first-generation cephalosporins
2. have a greater resistance to beta-lactamases than the third-generation
3. Many can cross the blood-brain barrier and are effective in meningitis.
4. They are also used against Pseudomonas aeruginosa.
5. Cefclidine、Cefepime



分類的關連性（由第一代到第四代）
1. 對格蘭氏陰性菌的活性增大，直到第四代反而對陽性增加。
2. 對格蘭是陽氏菌的活性減少，第四代例外。
3. 對b-lactamase的抵抗能力增加。
4. 對ＢＢＢ穿透能力增加。


Penicillins與Cephalosporin選用的比較
1. Cephalosporin抵抗b-lactamase能力較強
2. Cephalosporin對細菌細胞關透性較強
3. 但是對於b-lactam敏感的細菌， Penicillins效果較好
4. Cephalosporin的過敏發生率比 Penicillins少